Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Мефа ЛЛС/Унтерзухунгсінститут Хеппелер (додаткова лабораторія, що приймає участь в контролі якості), Швейцарія/Німеччина

Міжнародна непатентована назва: Diclofenac

АТ код: M01AB05

Форма випуску: Капсули пролонгованої дії по 100 мг № 20 (10х2) у блістерах

Діючі речовини: 1 капсула пролонгованої дії містить диклофенаку натрію 100 мг

Допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, натрію карбоксиметилцелюлоза-целюлоза мікрокристалічна, гліцерину триміристат, титану діоксид (Е 171), амонійно-метакрилатного сополімеру дисперсія тип В, триетилцитрат, кремнію діоксид колоїдний водний.
оболонка капсули: желатин, титану діоксид (Е 171), заліза оксид чорний (Е 172), заліза оксид червоний (Е 172), еритрозин (Е 127).

Фармакотерапевтична група: Нестероїдні протизапальні препарати

Показання: - Запальні та дегенеративні форми ревматизму: хронічний поліартрит, ювенільний ревматоїдний артрит, анкілозуючий спондиліт, остеоартрит, у тому числі спондилоартроз, больовий цервікальний синдром.
- Ревматичні захворювання позасуглобових тканин.
- Посттравматичні та післяопераційні больові синдроми, що супроводжуються запаленням і набряком, зокрема після стоматологічних та ортопедичних операцій.
- Біль та/або запалення при гінекологічних захворюваннях: первинна дисменорея, аднексит.

Відповідно до загальних медичних принципів, основне захворювання слід лікувати засобами базисної терапії. Підвищення температури тіла саме по собі не є показником для призначення даного препарату.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 5 років.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/5124/01/01



ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

Олфен™-100 СР Депокапс

(Olfen™-100 SR Depocaps)

 

 

Склад:

діюча речовина: диклофенак;

1 капсула пролонгованої дії містить диклофенаку натрію 100 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, натрію карбоксиметилцелюлоза-целюлоза мікрокристалічна, гліцерину триміристат, титану діоксид (Е 171), амонійно-метакрилатного сополімеру дисперсія тип В, триетилцитрат, кремнію діоксид колоїдний водний;

оболонка капсули: желатин, титану діоксид (Е 171), заліза оксид чорний (Е 172), заліза оксид червоний (Е 172), еритрозин (Е 127).

 

Лікарська форма. Капсули пролонгованої дії.

 

Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби.

Код АТС М01А В05.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

-         Запальні та дегенеративні форми ревматизму: хронічний поліартрит, ювенільний ревматоїдний артрит, анкілозуючий спондиліт, остеоартрит, у тому числі спондилоартроз, больовий цервікальний синдром.

-         Ревматичні захворювання позасуглобових тканин.

-         Посттравматичні та післяопераційні больові синдроми, що супроводжуються запаленням і набряком, зокрема після стоматологічних та ортопедичних операцій.

-         Біль та/або запалення при гінекологічних захворюваннях: первинна дисменорея, аднексит.

 

Відповідно до загальних медичних принципів, основне захворювання слід лікувати засобами базисної терапії. Підвищення температури тіла саме по собі не є показником для призначення даного препарату.

 

Протипоказання.

-         Підвищена чутливість до діючої або до допоміжних речовин препарату.

-         Наявність в анамнезі алергічних захворювань, таких як бронхоспазм, гострий риніт, назальний поліпоз, кропив’янка, пов’язаних із застосуванням ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП).

-         Виразка шлунка та/або дванадцятипалої кишки у стадії загострення, або шлунково-кишкові кровотечі, або перфорація.

-         Запальні захворювання кишечнику, наприклад, хвороба Крона або виразковий коліт.

-         Тяжка серцева недостатність  (ІІІ-ІV клас за класифікацією Нью-Йоркської кардіологічної асоціації).

-         Тяжка печінкова недостатність (цироз печінки з асцитом).

-         Тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну < 30 мл/хв).

-         Лікування післяопераційного больового синдрому після проведення операції коронарного шунтування (або після використання апарата штучного кровообігу).

 

Спосіб застосування та дози.

Доза підбирається індивідуально. Мінімальна ефективна доза призначається протягом якомога коротшого проміжку часу.

Дорослі

Олфен™-100 СР Депокапс потрібно приймати перед їдою. Капсули ковтають, не розжовуючи та запиваючи склянкою води.

Добова доза препарату, як правило, становить 1 капсулу Олфен™-100 СР Депокапс. У легких випадках та при тривалому лікуванні призначення 1 капсули Олфен™-100 СР Депокапс на добу, як правило, буває достатньо. При необхідності застосування дози 50 мг чи 150 мг диклофенаку натрію лікування Олфен™-100 СР Депокапс поєднують з прийомом Олфен™-50 Лактаб.

У тих випадках, коли симптоми захворювання найбільш виражені вночі або вранці, Олфен™-100 СР Депокапс бажано приймати на ніч.

 

Побічні реакції.

Критерії оцінки частоти розвитку побічних реакцій: «дуже часто» (≥1/10); «часто» (≥1/100, <1/10); «нечасто» (≥1/1000,  <1/100); «рідко» (≥1/10 000, <1/1000); «дуже рідко» (<1/10 000).

Як при тривалому, так і при короткочасному прийомі препаратів, які містять у своєму складі диклофенак натрію, можуть спостерігатись наступні побічні ефекти.

Порушення з боку крові та лімфатичної системи: дуже рідко – тромбоцитопенія, лейкопенія, анемія (в тому числі гемолітична та апластична), агранулоцитоз.

Порушення з боку імунної системи: рідко – реакції гіперчутливості, анафілактичні та анафілактоїдні реакції, в тому числі артеріальна гіпотензія та шок; дуже рідко – ангіоневротичний набряк (у тому числі набряк обличчя).

Порушення з боку  психіки: дуже рідко – дезорієнтація, депресія, безсоння, нічні кошмари, дратівливість, психотичні розлади.

Порушення з боку нервової системи: часто – головний біль, запаморочення; рідко – сонливість; дуже рідко – порушення чутливості шкіри, включаючи парестезії, розлади пам’яті, судоми, тривогу, тремор, асептичний менінгіт, порушення смаку, порушення мозкового кровообігу.

Порушення з боку органа зору: дуже рідко – порушення зору, нечіткість зору, диплопія.

Порушення з боку органа слуху та рівноваги: часто – вертиго; дуже рідко – шум у вухах, порушення слуху.

Порушення з боку серця: дуже рідко – посилене серцебиття, біль у грудній клітці, серцева недостатність, інфаркт міокарда, артеріальна гіпертензія.

Порушення з боку судин: дуже рідко – васкуліт.

Порушення з боку дихальної системи,  органів грудної клітки та середостіння: рідко – астма (в тому числі задишка), бронхоспазм; дуже рідко – пневмоніт.

Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: часто – нудота, блювання, діарея, спазми в животі, диспепсія, метеоризм, анорексія,  абдомінальний біль; рідко – гастрит, шлунково-кишкові кровотечі, блювання з кров’ю, мелена, діарея з кров’ю, виразки шлунка та кишечнику, що можуть супроводжуватися кровотечею або перфорацією; дуже рідко – коліт (у тому числі геморагічний коліт, загострення неспецифічного виразкового коліту або хвороби Крона), запор, стоматит, глосит, ураження стравоходу, діафрагмоподібні стриктури кишечнику, панкреатит.

Гепатобіліарні порушення: часто – підвищений рівень трансаміназ; рідко – гепатит, жовтяниця, дисфункція печінки; дуже рідко – блискавичний гепатит, некроз печінки, печінкова недостатність.

Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини: часто – висип; рідко – кропив’янка; дуже   рідко – бульозний висип, екзема, еритема, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла (токсичний епідермальний некроліз), ексфоліативний дерматит, випадання волосся, реакції фоточутливості; пурпура, в тому числі алергічна, свербіж.

Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: часто – затримка рідини  в організмі, набряки, артеріальна гіпертензія; дуже рідко – гостра ниркова недостатність, гематурія, протеїнурія, інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, некротичний папіліт.

 

Результати клінічних досліджень та епідеміологічні дані вказують на те, що застосування диклофенаку натрію, особливо у високих дозах (150 мг на добу) і протягом тривалого періоду часу, супроводжується підвищеним ризиком виникнення артеріальних тромбоемболічних явищ (наприклад, інфаркту міокарда або інсульту).

 

Передозування.

Типові клінічні симптоми передозування диклофенаку натрію невідомі. У випадку передозування можуть виникати блювання, шлунково-кишкові кровотечі, діарея, запаморочення, шум у вухах або судоми. У випадку серйозного отруєння можливі гостра ниркова недостатність та ураження печінки.

Лікування. При таких ускладненнях, як артеріальна гіпотензія, ниркова недостатність, судоми, подразнення слизової оболонки шлунково-кишкового тракту та пригнічення дихання показане підтримуюче та симптоматичне лікування. Специфічна терапія, наприклад, форсований діурез, гемодіаліз або гемоперфузія, не мають особливого значення при виведенні НПЗП, враховуючи високий рівень зв’язування  цих препаратів з білками плазми та екстенсивний метаболізм.

У випадку передозування в результаті прийому потенційно токсичної дози препарату потрібно застосовувати активоване вугілля. Якщо передозування виникло у результаті прийому дози, що несе потенційну загрозу для життя, потрібно очистити шлунок (викликати блювання або провести промивання шлунка).

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність

Пригнічення синтезу простагландинів може негативно впливати на вагітність та/або ембріофетальний розвиток плода. Дані епідеміологічних досліджень вказують на підвищений ризик невиношування вагітності, пороків розвитку серця та гастрошизису після застосування інгібіторів синтезу простагландинів на ранніх строках вагітності. Вважається, що цей ризик зростає при збільшенні дози препаратів та тривалості терапії.

Диклофенак натрію не слід застосовувати протягом І та ІІ триместрів вагітності, якщо в цьому немає абсолютної необхідності. Якщо диклофенак натрію застосовує жінка, яка намагається завагітніти, або вагітна на І або ІІ триместрах вагітності, доза препарату має бути мінімальною, а тривалість лікування – як можна коротшою.

Диклофенак натрію протипоказаний під час ІІІ триместру вагітності у зв’язку з тим, що всі інгібітори синтезу простагландинів можуть:

– піддавати плід таким ризикам:

• кардіопульмональній токсичності (з передчасним закриттям артеріального протоку та розвитком легеневої гіпертензії);
• нирковій дисфункції, що прогресує до ниркової недостатності з маловоддям.

– піддавати матір та дитину таким ризикам:

• можлива тривала кровотеча – ефект, пов’язаний з інгібуванням агрегації тромбоцитів, який може проявитися навіть на фоні прийому дуже низьких доз препарату;
• інгібування скорочень  маточної мускулатури, що приводить до затримки або пролонгації пологів.

Годування груддю

У зв’язку з проникненням НПЗП у грудне молоко, диклофенак натрію не призначають жінкам, які годують груддю. Якщо таке лікування вкрай необхідне, слід припинити годування груддю.

Репродуктивна функція

Застосування диклофенаку натрію може порушити репродуктивну функцію жінки, тому препарат не рекомендований жінкам, бажаючим завагітніти. У жінок, які мають труднощі з заплідненням або які проходили обстеження на безпліддя, доцільно розглянути відміну диклофенаку натрію.

 

Діти.

Препарат не застосовують дітям.

 

Особливості застосування.

При лікуванні нестероїдними протизапальними препаратами можуть виникати виразки, кровотечі або перфорації шлунково-кишкового тракту, з або без попереджувальних симптомів або серйозних шлунково-кишкових явищ в анамнезі.

Диклофенак натрію, як і інші НПЗП, може збільшити ризик виникнення серйозних серцево-судинних тромботичних явищ, інфаркту міокарда та інсульту.

При таких захворюваннях як клінічно підтверджена ішемічна хвороба серця, цереброваскулярна патологія, облітеруючий атеросклероз периферійних артерій або у пацієнтів, які відносяться до групи ризику (наприклад, при наявності артеріальної гіпертензії, гіперліпідемії, цукрового діабету, при палінні), диклофенак слід застосовувати тільки після ретельного аналізу можливих ризиків і переваг такого лікування.

Для зменшення ризику необхідно використовувати для лікування мінімальну ефективну дозу протягом якомога коротшого проміжку часу.

Слід уникати застосування препарату Олфен™-100 СР Депокапс з системними НПЗП, включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2, через відсутність будь-якої синергічної користі і можливості розвитку додаткових побічних ефектів.

Дуже рідко у зв’язку з застосуванням НПЗП можуть спостерігатися серйозні реакції з боку шкіри, включаючи ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз. Найвищий ризик виникнення даних реакцій у пацієнтів існує на початку курсу лікування, у більшості випадків поява цих реакцій відбувається у межах першого місяця лікування. При перших ознаках появи висипу на шкірі, уражень слизових оболонок або будь-яких інших ознак гіперчутливості Олфен™-100 СР Депокапс необхідно відмінити.

Нестероїдні протизапальні засоби завдяки своїм фармакодинамічним властивостям можуть маскувати ознаки і симптоми інфекції.

Вплив на травний тракт

Диклофенак натрію необхідно призначати під медичним наглядом та з обережністю пацієнтам із симптомами, що вказують на шлунково-кишкові захворювання, або з наявністю виразки шлунка або кишечнику, кровотечі або перфорації шлунково-кишкового тракту (ШКТ) в анамнезі. Ризик шлунково-кишкових кровотеч вищий при збільшенні доз НПЗП у пацієнтів з виразкою в анамнезі, особливо ускладненою кровотечею або перфорацією, а також в осіб літнього віку.

Щоб зменшити ризик шлунково-кишкових порушень у пацієнтів з виразкою в анамнезі, особливо ускладненою кровотечею або перфорацією, а також в осіб літнього віку, пацієнтів зі слабким здоров’ям або з малою масою тіла, препарат необхідно призначати в мінімальній ефективній дозі протягом якомога коротшого проміжку часу. Таким пацієнтам, а також пацієнтам, які регулярно приймають низькі дози ацетилсаліцилової кислоти або інші лікарські засоби, що підвищують ризик небажаної дії на травний тракт, доцільно призначати комбіновану терапію з засобами, які мають захисну дію на слизову оболонку шлунка (наприклад, інгібітори протонної помпи або мізопростол).

У пацієнтів літнього віку лікування НПЗП може мати більш серйозні наслідки. Тому такі пацієнти мають повідомляти своєму лікарю про будь-які незвичні симптоми з боку шлунково-кишкового тракту. Якщо на фоні застосування Олфен™-100 СР Депокапс у пацієнтів розвивається шлунково-кишкова кровотеча або виразка шлунково-кишкового тракту, препарат необхідно відмінити.

Особливості застосування хворим на бронхіальну астму

У пацієнтів з бронхіальною астмою, сезонними алергічними ринітами, хронічним обструктивним захворюванням легень або хронічними інфекціями респіраторного тракту (особливо якщо вони асоційовані з симптомами, що нагадують симптоматику алергічного риніту) частіше, ніж у інших пацієнтів, зустрічаються такі реакції на прийом НПЗП як загострення астми (так звана непереносимість анальгетиків, лейкотрієнова астма, аспіринова астма). Це також стосується пацієнтів з алергією до інших речовин, наприклад, у вигляді шкірного висипу, свербежу або кропив’янки.

Особливу обережність необхідно проявляти при застосуванні диклофенаку натрію пацієнтам, хворим на бронхіальну астму, оскільки при цьому можуть загострюватися симптоми астми.

Вплив на гематологічні показники

Оскільки НПЗП можуть тимчасово пригнічувати агрегацію тромбоцитів, при тривалому призначенні диклофенаку натрію, як і інших НПЗП, рекомендується контролювати гематологічні показники. Лікування пацієнтів з порушеннями гемостазу необхідно проводити під наглядом лікаря.

Особливості застосування хворим із порушеннями функції печінки

Хворим з порушеною функцією печінки при призначенні диклофенаку натрію необхідний ретельний медичний нагляд, оскільки на фоні прийому препарату можуть посилитися симптоми захворювання печінки.

На фоні лікування НПЗП може підвищуватися рівень одного або кількох печінкових ферментів крові. Такі зміни рідко супроводжуються клінічними симптомами. У більшості таких випадків зростання цих показників залишається у межах граничних значень. Часто (у 2,5 % випадків) відзначалося помірне зростання цих показників вище норми (від ≥ 3 до < 8 × верхня межа норми), у той час як частота значного зростання рівнів цих ферментів (≥ 8 × верхня межа норми) складала приблизно 1 %. У 0,5 % пацієнтів, окрім підвищення рівнів печінкових ферментів, розвинулися клінічно маніфестні ураження печінки. Після відміни препарату підвищений рівень цих показників зазвичай повертається до нормального значення.

Якщо при прийомі препарату функції печінки зберігаються або погіршуються, якщо виникають клінічні ознаки або симптоми захворювань печінки (наприклад, гепатит) або інші прояви (наприклад, еозинофілія, висип), диклофенак натрію потрібно відмінити.

Необхідно з обережністю призначати Олфен™-100 СР Депокапс хворим на печінкову порфірію, оскільки препарат може провокувати напади порфірії.

Особливості застосування хворим із порушеннями функції серця та нирок

Простагландини відіграють важливу роль у підтриманні ниркового кровообігу, тривала терапія високими дозами НПЗП часто (у 1-10 % випадків) зумовлює розвиток набряків та артеріальної гіпертензії.

Особливої обережності слід дотримуватись пацієнтам з порушеннями функції серця або нирок; пацієнтам з артеріальною гіпертензією в анамнезі; особам літнього віку; пацієнтам, які приймають діуретики або інгібітори АПФ; особам з підвищеним ризиком гіповолемії, що має явний вплив на функцію нирок; пацієнтам із суттєвим зниженням позаклітинного об’єму рідини з будь-якої причини, наприклад, в перед- або післяопераційному періоді при серйозних хірургічних втручаннях. Якщо диклофенак натрію приймають такі пацієнти, для перестороги рекомендується контролювати стан функції нирок. Після відміни препарату стан пацієнта зазвичай повертається до попереднього.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі            з іншими механізмами.

Пацієнтам з  порушеннями зору, запамороченням, сонливістю або іншими порушеннями з боку центральної нервової системи слід утриматись від керування автомобілем або роботи з іншими механізмами.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

При застосуванні Олфен™-100 СР Депокапс та/або інших препаратів диклофенаку можуть спостерігатися наступні взаємодії.

 

Літій, дигоксин

При одночасному застосуванні з цими препаратами диклофенак може підвищувати концентрації літію та  дигоксину у плазмі крові. Рекомендується контролювати рівні літію та дигоксину у сироватці.

 

Діуретики та інші антигіпертензивні препарати

Як і інші НПЗП, прийом диклофенаку натрію одночасно з діуретиками або антигіпертензивними препаратами (наприклад, бета-блокаторами, інгібіторами ангіотензинперетворювального ферменту [АПФ]) може зумовлювати зниження антигіпертензивного ефекту цих препаратів. Такі комбінації слід застосовувати з обережністю, і артеріальний тиск у цих пацієнтів, особливо літнього віку, потрібно контролювати. Пацієнти повинні отримувати належну кількість рідини, та рекомендовано здійснювати контроль ниркової функції на початку супутньої терапії та періодично у подальшому, особливо у випадку прийому діуретиків та інгібіторів АПФ, враховуючи зростаючий ризик нефротоксичності.

Оскільки  одночасне застосування препарату з калійзберігаючими діуретиками може призводити до гіперкаліємії, необхідно контролювати рівень калію в сироватці крові.

 

Інші НПЗП та кортикостероїди

Застосування диклофенаку одночасно з різними системними НПЗП або глюкокортикостероїдами може сприяти розвитку небажаних побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту.

 

Антикоагулянти та антитромбоцитарні препарати

Рекомендуєтся з обережністю приймати диклофенак натрію з антикоагулянтами та антитромбоцитарними препаратами, тому що їх комбіноване застосування може підвищити ризик кровотечі.

Хоча клінічні дослідження не виявили доказів впливу диклофенаку на дію антикоагулянтів, надходили окремі повідомлення про ризик розвитку геморагічних ускладнень у пацієнтів, які приймали одночасно диклофенак та антикоагулянти. У зв’язку з цим рекомендується ретельний нагляд за такими пацієнтами.

 

Селективні інгібітори зворотного захвату серотоніну (СІЗЗС)

Одночасне застосування системних НПЗП та СІЗЗС може збільшувати ризик шлунково-кишкових кровотеч.

Протидіабетичні препарати

Клінічні дослідження показали, що диклофенак натрію можна призначати разом з пероральними гіпоглікемічними препаратами, не впливаючи при цьому на їх клінічні ефекти. Однак надходили окремі повідомлення про гіпоглікемічні та гіперглікемічні реакції після призначення  диклофенаку натрію, які потребували зміни доз гіпоглікемічних препаратів.

У зв’язку з цим на фоні такої комбінованої терапії рекомендується контролювати рівень цукру в крові.

 

Метотрексат

Рекомендується з обережністю призначати НПЗП протягом 24 годин до або після застосування метотрексата, оскільки концентрації метотрексата в крові і його токсичність можуть зростати.

 

Циклоспорин та такролімус

Диклофенак, як і інші НПЗП, може збільшувати нефротоксичність циклоспорину чи такролімусу завдяки своєму впливу на простагландини нирок. У зв’язку з цим препарат повинен призначатись в менших дозах, ніж у пацієнтів, які не отримують циклоспорин чи такролімус. 

 

Хінолонові антибіотики

Існують окремі повідомлення про розвиток судом, які, можливо, були результатом одночасного застосування хінолонів та НПЗП.

 

Колестипол та холестирамін

Одночасне застосування диклофенаку та колестиполу або холестираміну зменшує всмоктування диклофенаку приблизно на 30 % та 60 % відповідно. Препарати слід приймати з інтервалом у кілька годин.

 

Препарати, які стимулюють ферменти, що метаболізують лікарські засоби

Препарати, які стимулюють ферменти, наприклад, рифампіцин, карбамазепин, фенітоїн, звіробій (Hypericum perforatum) тощо, теоретично здатні зменшувати концентрації диклофенаку у плазмі.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Препарат Олфен™-100 СР Депокапс містить натрієву сіль диклофенаку –речовину нестероїдної структури, що чинить протизапальну, знеболюючу та антипіретичну дії. Основним механізмом дії диклофенаку вважається пригнічення біосинтезу простагландинів, які відіграють важливу роль у виникненні запалення, болю та підвищенні температури тіла. У дослідженнях in vitro диклофенак натрію в концентраціях, еквівалентних тим, які досягаються при лікуванні пацієнтів, не пригнічував біосинтез протеогліканів у хрящовій тканині.

При ревматичних захворюваннях протизапальні та знеболюючі властивості препарату забезпечують найбільш виражений клінічний ефект, що характеризується значним зменшенням вираженості таких симптомів як біль у стані спокою і при рухах, ранкова скутість та припухлість суглобів, а також покращанням функції суглобів.

При посттравматичних/післяопераційних запаленнях Олфен™-100 СР Депокапс зумовлював швидке зменшення спонтанного болю та болю при рухах, а також знижував запальні припухлості та ранові набряки.

У клінічних дослідженнях також був продемонстрований виражений знеболювальний ефект препарату при помірному та вираженому больовому синдромі неревматичного характеру.

При первинній дисменореї препарат Олфен™-100 СР Депокапс зменшує прояви болю та інтенсивність менструальної кровотечі.

 

Фармакокінетика.

Абсорбція. Після одноразового прийому 1 капсули Олфен™-100 СР Депокапс максимальна концентрація диклофенаку в плазмі досягається через 4 години, а її середнє значення становить  0,5 мкг/мл (1,6 мкмоль/л). Прийом їжі не має клінічно значущого впливу на всмоктування та системну біодоступність препарату.

Середня концентрація диклофенаку в плазмі через 24 години після прийому 1 капсули Олфен™-100 СР Депокапс становить 13 нг/мл (40 нмоль/л).

Після прийому 1 капсули Олфен™-100 СР Депокапс один раз на добу мінімальні концентрації препарату в кінці періоду дозування становлять приблизно 22 нг/мл (70 нмоль/л).

Розподіл. Зв’язування  диклофенаку з білками плазми крові становить 99,7 %, переважно з альбуміном – 99,4 %. Спостережуваний об’єм розподілу становить 0,12-0,17 л/кг.

Диклофенак проникає в синовіальну рідину, де максимальна концентрація препарату досягається на 2-4 години пізніше, ніж у плазмі крові. Спостережуваний період напіввиведення із синовіальної рідини становить 3-6 годин. Завдяки цьому навіть через 2 години після введення препарату концентрації діючої речовини в синовіальній рідині вищі, ніж у плазмі крові, і залишаються на більш високих рівнях протягом 12 годин.

Метаболізм. Біотрансформація диклофенаку відбувається частково шляхом глюкуронізації незміненої молекули, але в основному за допомогою одноразового та багаторазового гідроксилювання та метоксилювання, що призводить до виникнення кількох фенолових метаболітів (3-гідрокси-, 4-гідрокси-, 5-гідрокси-, 4,5-гідрокси- та 3-гідрокси-                                  4-метоксидиклофенаку), більшість із яких перетворюються у глюкуронідні коньюгати.  Два із виниклих при цьому фенолових метаболітів фармакологічно активні, але меншою мірою, ніж сам диклофенак натрію.

Загальний системний кліренс диклофенаку становить 263 ± 56 мл/хв (середнє ± СО). Кінцевий період напіввиведення становить 1-2 години. Період напіввиведення 4-х метаболітів, включаючи два фармакологічно активних, також нетривалий і становить 1-3 години. Практично неактивний метаболіт, 3-гідрокси-4-метокси-диклофенак, має більш тривалий період напіввиведення. Близько 60 % дози препарату виводиться з сечею у вигляді метаболітів і менше 1 % диклофенаку виводиться в незміненому вигляді.

Фармакокінетика в окремих груп пацієнтів.

Після прийому препарату достовірних розбіжностей у всмоктуванні, метаболізмі та виведенні препарату, пов’язаних з віком пацієнтів, не спостерігалось.

У пацієнтів із порушенням функції нирок при призначенні звичайної або індивідуально підібраної дози збільшення кількості незміненої активної речовини не спостерігалось. При кліренсі креатиніну 10 мл/хв. розрахункові рівноважні концентрації метаболітів диклофенаку приблизно в 4 рази вищі, ніж у здорових добровольців. Не зважаючи на це, метаболіти у кінцевому підсумку виводяться тільки з жовчю.

У пацієнтів з порушеннями функції печінки (хронічний гепатит, компенсований цироз печінки) фармакокінетика та метаболізм диклофенаку аналогічні до таких у пацієнтів із нормальною функцією печінки.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості:

Капсули пролонгованої дії: тверді желатинові капсули з рожевою кришечкою та білим непрозорим корпусом, з написом «Olfen 100 mepha», які містять діючу речовину у вигляді гранул пролонгованої дії.

 

Термін придатності. 5 років.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови зберігання.

Зберігати у недоступному для дітей місці. Зберігати в сухому місці при температурі не вище 25 °С.

 

Упаковка.

По 10 капсул пролонгованої дії у ПВХ/ПВДХ/алюмінієвому блістері. По 2 блістери в коробці з картону.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Назва і місцезнаходження власника реєстраційного посвідчення.

Мефа ЛЛС, Дорнахерштрассе 114, СН-4147 Еш-Базель, Швейцарія.

 

Назва і місцезнаходження виробника.